28일 제약 바이오 업계에 따르면 라파스는 자사 핵심 기술인 마이크로니들 패치 플랫폼을 활용해 위고비와 같은 성분인 세마글루타이드를 탑재한 개량신약 RapMed-2003을 개발 중입니다. RapMed-2003은 기존 주사형 제품의 불편함과 통증을 개선한 비침습 대체 솔루션을 목표로 하고 있죠. 특히 RapMed-2003은 위고비 등 기존 비만 치료제와 동일한 성분을 사용하지만, 라파스가 보유하고 있는 독자 기술인 DEN 공법을 적용한 마이크로니들 제형을 통해 피부를 통한 효율적 약물 전달을 구현한다는 점에서 차별화를 시도하고 있습니다.

 

현재 비만 치료제 연구는 크게 주사제와 경구용, 패치형 세 가지 유형으로 나뉩니다. 위고미나 마운다로 같은 주사제 비만 치료제는 약물을 직접 피하조직에 주입하므로 생체 이용률이 매우 높지만, 반복 주사로 인해 순응도가 낮습니다. 환자의 순응도가 떨어지면 치료 지속성이 낮아지기 때문에 장기 복용이 필요한 비만 치료제의 한계로 지목됩니다. 경구제는 단순 복용으로 효과를 볼 수 있어 편의성이 높지만 소화 과정에서 흡수율이 떨어져 유효한 결과를 얻기 힘들다는 약점이 있습니다.

 

경피약물전달 시스템을 기반으로 한 패치형은 통증과 감염 위험이 적고, 자가 투여가 가능해 주사제 대비 편의성이 높아 차세대 비만약으로 주목받고 있습니다. 패치형 비만약은 피부에 부착된 약물이 미세하게 녹으면서 일정 시간 동안 서서히 방출돼 약효를 안정적으로 유지해 치료 효과를 내는 것이 관건이죠.

 

최근 종료된 RapMed-2003 임상 1상은 안전성, 약동학, 사용 편의성 측면에서 모두 긍정적인 결과를 확보했습니다. 회사 측은 "약동학 데이터 분석 결과, 혈중약물농도가 투여 용량에 선형적으로 증가하는 것이 명확히 확인됐다"고 설명했습니다.

 

비록 초기 용량에서 주사제 대비 상대적으로 낮은 생체 이용률이 관찰됐지만, 임상 1상에서 혈중약물농도가 투여 용량에 비례해 선형적으로 증가하는 것이 확인돼, 용량 증량 또는 투여 간격 조정을 통해 목표 혈중 농도에 도달할 수 있는 근거를 마련했습니다. 추가 임상에서는 목표 혈중 농도 달성을 위해 최적 용량 및 투여 간격 탐색이 핵심 과제로 설정될 전망입니다. 라파스 관계자는 "RapMed-2003의 임상 1상 결과를 바탕으로 향후 추가 임상은 글로벌 임상시험수탁기관(CRO)과 논의 중이고 임상 진입에 속도를 낼 예정"이라고 말했습니다.

 

대웅제약은 세마글루타이드 성분의 마이크로니들 패치형 비만 치료제 DWRX5003가 지난 9월 식품의약품안전처로부터 임상 1상 시험계획(IND) 승인을 받았습니다. 이번 임상은 건강한 성인을 대상으로 마이크로니들 패치의 안전성과 약동학적 특성을 평가하고, 노보노디스크의 비만, 당뇨 치료제인 오젬픽과 위고비 주사제 대비 상대적 생체이용률을 확인하는 단계입니다.

 

DWRX5003는 피부에 부착하면 세마글루타이드 성분으로 구성된 미세바늘이 녹아 약물을 피부 진피층으로 직접 전달하는 패치형 제제로, 주 1회 부착해 약물의 균일성과 안정성을 극대화를 목표로 하고 있습니다. DWRX5003는 오염 우려 없이 정밀한 투여를 가능하게 하는 대웅테라퓨틱스의 독자적 약물전달 플랫폼 클로팜이 적용됐는데요. 

 

대웅제약 관계자는 "클로팜은 피하주사제 대비 80% 이상의 높은 상대 생체이용률을 나타내 지금까지 공개된 기존 마이크로니들 패치의 30% 수준과 비교해 월등히 높은 성과이자 경구제 대비로는 약 160배에 달하는 수치"라고 말했습니다.

 

이혜현 기자 hyun@etomato.com