[뉴스토마토 동지훈 기자] 엠투엔(033310)은 미국 바이오기업 그린파이어바이오(GFB)와 개발 중인 SIK2/3 억제제 'GRN-300'의 연구 결과 논문이 국제학술지 '임상 연구 저널(Journal of Clinical Investigation)' 2022년 6월호에 게재됐다고 30일 밝혔다.

 

GRN-300은 경구용 저분자 계열 내 최초(First-in-Class) SIK2/3 저해제다. SIK2/3는 여러 연구를 통해 난소암에서 과발현되고 여러 다른 암종에서도 주요한 역할을 하고 있다고 판명된 바 있다.

 

임상 연구 저널에 등재된 연구에는 세계 최고 권위로 인정받는 미국 MD앤더슨 암센터의 젠 루(Zhen Lu) 박사와 로버트 바스트(Robert Bast) 박사가 참여했다. 연구진은 난소암 및 삼중음성유방암(TNBC)을 대상으로 GRN-300의 세포 및 동물 모델에서 효능을 확인했다.

 

연구 결과 PARP 저해제 올라파립(Olaparib, 상품명 린파자)에 반응이 없거나 내성이 발현되는 경우에 GRN-300이 효과적으로 작용한다는 근거가 제시됐다.

 

논문에 발표된 내용에 따르면 GRN-300은 PARP 효소 활동에 대한 올라파립의 저해 기능을 강화해 난소 및 유방암 세포모델에서 반응성을 높이고 DNA 복구 및 세포 사멸 유전자의 전사는 GRN-300(SIK2 저해제)에 의해 조절됐다.

 

이번 연구에선 GRN-300이 올라파립 유도 DNA 이중 가닥 절단(DSB) 및 세포자멸사를 향상시키는 것으로 관찰됐다. 또 GRN-300과 올라파립의 병용 투여로 난소암 및 삼중음성유방암에 대한 동물 모델에서 종양 성장을 억제하는 시너지 효과도 확인됐다.

 

엠투엔 관계자는 "난소암 및 삼중 음성 유방암 환자들에게는 PARP 억제를 포함하는 표준 치료법에 대한 후천성 내성의 발병률이 너무 높기 때문에 이를 극복할 수 있는 보다 효과적인 치료가 절실히 필요하다"며 "임상 연구 저널에 발표된 GRN-300 전임상 데이터는 병용 치료 패러다임을 변화시킬 정도의 GRN-300의 잠재력과 고유한 작용 기전을 보여주고 있다"고 설명했다.

 

동지훈 기자 jeehoon@etomato.com